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Talacen Talacen Descrizione Talacen è una combinazione di pentazocina cloridrato, USP, equivalenti a 25 mg base e acetaminofene, USP, 650 mg. Pentazocina è un membro della serie benzazocine (noto anche come la serie benzomorphan). Chimicamente, pentazocina è (2R *, 6R *, 11R *) 1,2,3,4,5,6-esaidro-6,11-dimetil-3- (3-metil-2-butenil) -2,6- metano-3-benzazocin-8-olo, un bianco, sostanza cristallina solubile in soluzioni acquose acide, e ha la seguente formula di struttura: Chimicamente, paracetamolo è Acetamide, N - (4-idrossifenil) -, ed ha la seguente formula di struttura: Pentazocina è un analgesico e paracetamolo è un analgesico e antipiretico. Ingredienti inattivi. Colloidale biossido di silicio, FD & amp; C Blu # 1, gelatina, cellulosa microcristallina, sorbato di potassio, pregelatinizzato amido, sodio laurilsolfato, metabisolfito di sodio, amido di sodio, acido stearico. Talacen - Farmacologia Clinica Talacen è un analgesico che possiede azioni antifebbrili. Pentazocina è un analgesico ad azione agonista / antagonista che, quando somministrato per via orale è di circa equivalente a mg base mg in effetto analgesico a codeina. Il paracetamolo è un analgesico e antipiretico. L'insorgenza di significativa analgesia con pentazocina solito si verifica tra 15 e 30 minuti dopo la somministrazione orale, e la durata di azione è di solito tre ore o più. Inizio e la durata d'azione e il grado di dolore sono legati sia alla dose e la gravità del dolore pretrattamento. Pentazocina antagonizza debolmente gli effetti analgesici della morfina, meperidina, e phenazocine; inoltre, produce inversione incompleta cardiovascolari, respiratorie e depressione comportamentale indotta dalla morfina e meperidina. Pentazocina ha circa 1/50 l'attività antagonista di nalorfina. Essa ha anche l'attività sedativa. Pentazocina è ben assorbito dal tratto gastrointestinale. I livelli plasmatici corrispondere fedelmente alla comparsa, la durata e l'intensità di analgesia. Il tempo di concentrazione media di picco in 24 volontari sani era di 1,7 ore (intervallo da 0,5 a 4 ore) dopo somministrazione orale e l'eliminazione plasmatica media emivita era 3,6 ore (intervallo da 1,5 a 10 ore). L'azione di pentazocina è terminato per la maggior parte da biotrasformazione nel fegato con alcuni pentazocina libera escreta nelle urine. I prodotti di ossidazione del terminale gruppi metilici e coniugati glucuronidi sono escreti dal rene. Eliminazione di circa il 60% della dose totale avviene entro 24 ore. Pentazocina passa la barriera placentare. Onset dell'analgesico significativo e antipiretica di paracetamolo quando somministrato per via orale si verifica entro 30 minuti ed è massima a circa 2 1/2 ore. La modalità d'azione farmacologica di paracetamolo è noto in questo momento. Paracetamolo è rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. In 24 volontari normali, il tempo medio di concentrazione plasmatica di picco è stato di 1 ora (gamma da 0,25 a 3 ore) dopo somministrazione orale e l'eliminazione plasmatica emivita media era di 2,8 ore (intervallo da 2 a 4 ore). Non è stata stabilita l'effetto di pentazocina su proteine plasmatiche paracetamolo versa vincolante o vice. Per il paracetamolo c'è poco o nessun legame con le proteine plasmatiche alle normali dosi terapeutiche. Quando dosi tossiche di paracetamolo sono ingeriti ed i livelli plasmatici di droga superano 90 mcg / ml, plasmatiche può variare dall'8% al 43%. Acetaminophen è coniugato nel fegato con acido glucuronico e, in misura minore, con acido solforico. Circa l'80% di paracetamolo è escreto nelle urine dopo coniugazione e circa il 3% viene escreto immodificato. Il farmaco è coniugato anche in misura minore con cisteina e inoltre metabolizzata per idrossilazione. Se Talacen è preso ogni 4 ore per un periodo prolungato di tempo, l'accumulo di pentazocina e, in misura minore, paracetamolo, può verificarsi. Indicazioni e impiego per Talacen Talacen è indicato per il sollievo del dolore da lieve a moderata. Controindicazioni Talacen non deve essere somministrato a pazienti con ipersensibilità a uno pentazocina o acetaminofene. Avvertenze Contiene sodio metabisolfito, un solfito che può causare reazioni di tipo allergico compresi i sintomi anafilattici ed episodi asmatici letali o meno gravi in alcune persone sensibili. La prevalenza complessiva della sensibilità solfito nella popolazione generale è sconosciuta e probabilmente bassa. sensibilità solfito è visto più frequentemente in asmatico che nelle persone non asmatici. Trauma cranico e aumento della pressione intracranica Come nel caso di altri analgesici potenti, il potenziale di pentazocina per elevare la pressione del liquido cerebrospinale può essere attribuita a CO 2 ritenzione a causa degli effetti di depressione respiratoria del farmaco. Questi effetti possono essere notevolmente esagerati in presenza di lesione alla testa, altre lesioni intracraniche, o un aumento della pressione intracranica preesistente. Inoltre, pentazocina può produrre effetti che possono mascherare il decorso clinico dei pazienti con lesioni alla testa. In tali pazienti, Talacen deve essere usato con estrema cautela e solo se il suo uso è considerato essenziale. Acuta del SNC Manifestazioni I pazienti trattati con dosi terapeutiche di pentazocina hanno sperimentato allucinazioni (di solito visive), disorientamento e confusione che si sono risolti spontaneamente entro un periodo di ore. Il meccanismo di questa reazione non è noto. Tali pazienti devono essere attentamente osservati e controllati i segni vitali. Se il farmaco viene reintrodotto, dovrebbe essere fatto con cautela dal momento che queste manifestazioni del sistema nervoso centrale acute possono ripresentarsi. Ci sono stati casi di dipendenza psicologica e fisica pentazocina parenterale nei pazienti con una storia di abuso di droghe, e raramente, in pazienti senza una tale storia. (Vedere DROGA abuso e dipendenza.) A causa del potenziale per un aumento degli effetti depressivi sul sistema nervoso centrale, l'alcol deve essere usato con cautela nei pazienti che attualmente stanno ricevendo pentazocina. Pentazocina può precipitare i sintomi di astinenza da oppioidi in pazienti che ricevono corsi di oppiacei per alleviare il dolore. Precauzioni Nel prescrivere Talacen per l'uso cronico, il medico deve prendere precauzioni per evitare aumenti della dose da parte del paziente. Infarto miocardico Come con tutti i farmaci, Talacen deve essere usato con cautela nei pazienti con infarto miocardico che hanno nausea o vomito. Alcuni problemi respiratori Anche se la depressione respiratoria raramente è stata riportata dopo somministrazione orale di pentazocina, il farmaco deve essere somministrato con cautela a pazienti con depressione respiratoria da qualsiasi causa, riserva respiratoria severamente limitato, grave asma bronchiale e altre patologie respiratorie ostruttive, o cianosi. Compromissione renale o epatica Diminuzione del metabolismo del farmaco da parte del fegato nel vasto malattie del fegato può predisporre a accentuazione di effetti collaterali. Sebbene i test di laboratorio non hanno indicato che pentazocina causa o aumenta insufficienza renale o epatica, il farmaco deve essere somministrato con cautela nei pazienti affetti da tale valore. Poiché paracetamolo è metabolizzato dal fegato, si deve considerare il problema della sicurezza del suo utilizzo in presenza di malattie epatiche. Chirurgia biliare prodotti stupefacente sono generalmente considerati a elevare la pressione delle vie biliari per periodi variabili in seguito alla loro somministrazione. Alcune evidenze suggeriscono che pentazocina possono differire da altri narcotici commercializzati in tal senso (cioè provoca poca o nessuna elevazione delle pressioni delle vie biliari). Il significato clinico di questi risultati, tuttavia, non è ancora noto. effetto CNS Deve essere usata cautela quando Talacen viene somministrato a pazienti a rischio di crisi epilettiche; sequestri si sono verificati in alcuni di questi pazienti in associazione con l'uso di pentazocina, anche se nessuna relazione di causa ed effetto è stato stabilito. Informazioni per i pazienti Dal sedazione, capogiri, e l'euforia occasionali sono stati notati, i pazienti ambulatoriali devono essere avvertiti di non utilizzare macchinari, guidare auto, o inutilmente si espongono a rischi. Pentazocina può causare dipendenza fisica e psicologica quando assunto da solo e può avere additivi proprietà depressivi del sistema nervoso centrale se assunto in combinazione con alcol o altri deprimenti del SNC. Interazioni farmacologiche Pentazocina è un antagonista narcotico mite. Alcuni pazienti precedentemente dato narcotici, compreso il metadone per il trattamento quotidiano della dipendenza narcotico, hanno sperimentato i sintomi di astinenza dopo aver ricevuto pentazocina. Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità Cancerogenesi, mutagenesi e compromissione di studi sulla fertilità non sono stati fatti con questo prodotto di combinazione. Pentazocina, quando somministrato per via orale o parenterale, non ha avuto effetti negativi su entrambi le capacità riproduttive o il corso della gravidanza in conigli e ratti. effetti embriotossici sui feti non sono stati mostrati. La somministrazione giornaliera di 4 mg / kg a 20 mg / kg per via sottocutanea pentazocina a ratti femmina durante il periodo che precede l'accoppiamento 14 giorni e fino al 13 ° giorno di gravidanza non ha avuto effetti negativi sul tasso di fertilità. Non ci sono prove negli studi sugli animali a lungo termine per dimostrare che pentazocina è cancerogeno. Gravidanza categoria C studi sulla riproduzione animale non sono stati condotti con Talacen. Inoltre non è noto se Talacen può causare danno fetale quando somministrato a donne in gravidanza o che possono influenzare la capacità riproduttiva. Talacen deve essere somministrato a donne in gravidanza solo se strettamente necessario. Tuttavia, gli studi sulla riproduzione animale con pentazocina non hanno dimostrato effetti teratogeni o embriotossici. Effetti non teratogeno Non c'è stata alcuna esperienza in questo senso con la pentazocina di combinazione e paracetamolo. Tuttavia, ci sono state rare segnalazioni di possibili sindromi di astinenza nei neonati dopo un uso prolungato di pentazocina durante la gravidanza. Travaglio e parto I pazienti trattati con pentazocina durante il travaglio hanno avuto effetti negativi diversi da quelli che si verificano con analgesici di uso comune. Talacen deve essere usato con cautela in donne che forniscono neonati prematuri. L'effetto della Talacen sulla madre e il feto, la durata del travaglio o consegna, la possibilità che forcipe o altro intervento o la rianimazione del neonato può essere necessario, o per effetto di Talacen, sulla crescita tardi, sviluppo e maturazione funzionale del bambino non sono noti al momento attuale. Le madri che allattano Non è noto se il farmaco venga escreto nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, deve essere usata cautela quando Talacen viene somministrato a donne che allattano. uso pediatrico La sicurezza e l'efficacia in pazienti pediatrici di età inferiore ai 12 anni non sono state stabilite. Usa Geriatric Gli studi clinici di Talacen non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età compresa tra 65 e oltre per determinare se essi rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e giovani. In generale, la scelta del dosaggio per un paziente anziano deve essere prudenti, di solito a partire nella parte bassa del range di dosaggio, che riflette la maggiore frequenza di una ridotta funzionalità epatica, renale o cardiaca e di patologie concomitanti o di altre terapie farmacologiche. Reazioni avverse L'esperienza clinica con Talacen è stata insufficiente a definire tutte le possibili reazioni avverse con questa combinazione. Tuttavia, le reazioni riportate dopo somministrazione orale di pentazocina cloridrato in 50 mg di dosaggio includono gastrointestinale: nausea, vomito, costipazione di rado; e angoscia raramente addominale, anoressia, diarrea. effetti sul SNC: vertigini, stordimento, allucinazioni, sedazione, euforia, mal di testa, confusione, disorientamento; di rado debolezza, sogni, insonnia, sincope, offuscamento della vista e difficoltà di messa a fuoco, la depressione disturbato; e raramente tremori, irritabilità, agitazione, tinnito. Autonomic: sudorazione; raramente vampate di calore; e brividi raramente. Allergico: di rado eruzione cutanea; e raramente orticaria, edema del viso. Cardiovascolare. raramente diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia. Ematologiche: raramente depressione dei globuli bianchi (soprattutto granulociti), che è generalmente reversibile, eosinofilia moderata transitoria. Altri: raramente depressione respiratoria, ritenzione urinaria, parestesia, gravi reazioni cutanee, tra cui eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, e in un caso, una reazione anafilattica apparente stato segnalato. Numerosi studi clinici hanno dimostrato che paracetamolo, se assunto in dosi raccomandate, è relativamente priva di effetti avversi nella maggior parte dei gruppi di età, anche in presenza di una varietà di stati patologici. Sono stati segnalati alcuni casi di ipersensibilità al paracetamolo, come manifestato da eruzioni cutanee, porpora trombocitopenica, raramente anemia emolitica e agranulocitosi. individui occasionali rispondono alle dosi normali con nausea e vomito e diarrea. Abuso e di dipendenza Controlled Substance Talacen è una sostanza controllata Tabella IV. Abuso e dipendenza Ci sono stati alcuni casi di dipendenza e di sintomi di astinenza con pentazocina somministrato per via orale. Ci sono stati casi registrati di dipendenza psicologica e fisica nei pazienti con pentazocina parenterale. interruzione brusca in seguito all'uso prolungato di pentazocina parenterale ha provocato sintomi di astinenza. I pazienti con una storia di tossicodipendenza dovrebbe essere sotto stretto controllo durante la ricezione Talacen. Ci sono state rare segnalazioni di possibili sindromi di astinenza nei neonati dopo l'uso prolungato di pentazocina durante la gravidanza. Alcuni tolleranza effetti analgesici e soggettivi di pentazocina si sviluppa con un uso frequente e ripetuto. tossicodipendenti che vengono date dosi ravvicinate di pentazocina (ad esempio, 60 mg a 90 mg ogni 4 ore) sviluppare dipendenza fisica che è dimostrato dalla sospensione brusca o da somministrazione di naloxone. I sintomi di astinenza esposti dopo dosi croniche di più di 500 mg di pentazocina al giorno hanno caratteristiche simili, ma in misura minore, di astinenza da oppiacei e possono essere associati con la droga in cerca di comportamento. sovradosaggio manifestazioni L'esperienza clinica con Talacen è stata insufficiente a definire i segni di sovradosaggio con questo prodotto. Si può presumere che i segni e sintomi di sovradosaggio Talacen sarebbe una combinazione di quelle osservate con overdose di pentazocina e overdose di paracetamolo. Solo per pentazocina in singole dosi superiori a 60 mg non vi sono state segnalazioni di verificarsi di Nalorphinum simili effetti psicotomimetici come ansia, incubi, strani pensieri e allucinazioni. depressione respiratoria Contrassegnato associata ad un aumento della pressione arteriosa e tachicardia sono anche il risultato di dosi eccessive come avere vertigini, nausea, vomito, letargia, e parestesie. La depressione respiratoria è antagonizzata dal naloxone (vedi Trattamento). In sovradosaggio acetaminofene acuta,, necrosi epatica potenzialmente fatale dose-dipendente, è l'effetto avverso più grave. possono anche verificarsi la necrosi tubulare renale, coma ipoglicemico, e trombocitopenia. Negli adulti, una singola dose di 10 g di 15 g (200 mg / kg a 250 mg / kg) di acetaminofene può causare epatotossicità. Una dose di 25 g o più è potenzialmente fatale. La potenziale gravità dell'intossicazione può non essere evidente durante i primi due giorni di intossicazione acuta paracetamolo. Durante le prime 24 ore, nausea, vomito, anoressia, dolori addominali e si verificano. Questi possono persistere per una settimana o più. danno epatico può diventare evidente il secondo giorno, i primi segnali essendo elevazione delle transaminasi siero e attività lattico deidrogenasi, aumento della concentrazione di bilirubina sierica, e prolungamento del tempo di protrombina. concentrazione di albumina sierica e l'attività della fosfatasi alcalina possono rimanere normale. L'epatotossicità può portare a encefalopatia, coma e morte. azotemia Transient è evidente nella maggior parte dei pazienti e insufficienza renale acuta si verifica in alcuni. Ci sono state segnalazioni di glicosuria e ridotta tolleranza al glucosio, ma possono anche verificarsi ipoglicemia. Sono state riportate acidosi metabolica e alcalosi metabolica. edema cerebrale e la depressione del miocardio non-specifica sono stati anche notato. La biopsia rivela necrosi centrolobulare con risparmiando dell'area periportale. Le lesioni epatiche sono reversibili per un periodo di settimane o mesi in casi non fatali. La gravità del danno epatico può essere determinata mediante misurazioni del primo tempo plasmatica di paracetamolo durante il primo giorno di intossicazione acuta. Se la fine del primo tempo è superiore a 4 ore, necrosi epatica è probabile e se il primo tempo è maggiore di 12 ore, coma epatico probabilmente si verificano. Solo danni al fegato il minimo si è sviluppato quando la concentrazione sierica era inferiore a 120 mcg / ml a 12 ore dopo l'ingestione del farmaco. Se la concentrazione di bilirubina sierica è superiore a 4 mg / 100 ml per i primi 5 giorni, può verificarsi l'encefalopatia. L'orale valore di sette giorni DL 50 per Talacen nei topi è 3.570 mg / kg. Trattamento Ossigeno, fluidi per via endovenosa, vasopressori, e altre misure di supporto devono essere utilizzati come indicato. ventilazione assistita o controllata deve anche essere presa in considerazione. Per la depressione respiratoria a causa di sovradosaggio o la sensibilità insolito Talacen, naloxone per via parenterale è un antagonista specifico ed efficace. Gli effetti tossici di paracetamolo possono essere evitati o ridotti al minimo dalla terapia con un antidoto con N acetilcisteina. Per ottenere i migliori risultati possibili, N-acetilcisteina deve essere somministrato appena possibile. terapia di supporto Vigoroso è necessaria una grave intossicazione. Procedure per limitare l'assorbimento continuo del farmaco deve essere facilmente eseguita poiché il danno epatico è dose-dipendente e si verifica precocemente nel corso di intossicazione. L'induzione del vomito o la lavanda gastrica, seguita da somministrazione orale di carbone attivo dovrebbe essere fatto in tutti i casi. Se l'emodialisi può essere iniziato nelle prime 12 ore, è sostenuto per pazienti con una concentrazione plasmatica acetaminofene o inferiore a 120 mcg / ml a 4 ore dopo l'ingestione del farmaco. Talacen Dosaggio e somministrazione Adulto La dose abituale per adulti è di 1 compressa ogni 4 ore se necessario per alleviare il dolore, fino ad un massimo di 6 compresse al giorno. La durata usuale della terapia dipende dalla condizione da trattare, ma in ogni caso, dovrebbe essere rivista periodicamente dal medico. L'effetto di pasti sulla velocità e l'entità della biodisponibilità di entrambi pentazocine e paracetamolo non è stata documentata. Come viene fornito Talacen Talacen è disponibile per la somministrazione orale come azzurro, valutato caplet impresso "Winthrop" su un lato e "T37" sull'altro lato. Bottiglie di 100 (NDC 0024-1937-04). Conservare a 25 & deg; C (77 & deg; F); escursioni consentiti tra il 15 & deg; & Ndash; 30 & deg; C (59 & deg; & ndash; 86 & deg; F). Revised agosto 2008 Prodotto per: Sanofi-Aventis Stati Uniti LLC Bridgewater, NJ 08807 & Copy; 2008 sanofi-aventis Stati Uniti LLC
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